卡培他濱新合成路線的研究
Development of Non-infringing Route for Capecitabine

1萬(wàn)字 26頁(yè) 原創(chuàng)作品，已通過(guò)查重系統(tǒng)


摘要 目的:改進(jìn)抗腫瘤藥物卡培他濱的合成工藝。方法:以5'-脫氧-5-氟-尿苷為原料，經(jīng)原甲酸三甲酯保護(hù)后，經(jīng)過(guò)氯代、氨解，得到2'-O-甲氧甲叉基-5'-脫氧-5-氟-尿苷44與氯甲酸正戊酯酰化后，在溫和的酸性條件下脫掉保護(hù)基，得到卡培他濱。結(jié)果：中間體及最終產(chǎn)物均通過(guò)1H NMR、MS譜確證，最終得到卡培他濱的總收率為64%。結(jié)論：以原甲酸酯作為保護(hù)基團(tuán)的合成路線收率明顯較高，且產(chǎn)物易于分離純化，具有相當(dāng)好的工業(yè)化的潛力。



關(guān)鍵詞：抗腫瘤藥 卡培他濱 合成 原甲酸酯 5'-脫氧-5-氟-尿苷