局部麻醉劑
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摘要
外科手術(shù)所必需的麻醉劑或稱止痛劑，是一類已被研究較透徹的藥物?；瘜W(xué)家在這方面充分顯示了他們的才能，他們對(duì)天然藥物古柯堿研究的結(jié)果最終以更理想的合成品來(lái)代替它們，這種合成品作用更強(qiáng)，且無(wú)副作用和危險(xiǎn)性。
最早的局部麻醉劑是從南美洲生長(zhǎng)的古柯植物中提取的古柯堿或稱柯卡因，但具有容易成癮和毒性大等缺點(diǎn)，在搞清了古柯堿的結(jié)構(gòu)和藥理作用之后，人們已合成和試驗(yàn)了數(shù)百種局部麻醉劑，苯佐卡因和普魯卡因公是其中的兩種。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的有活性的這類藥物均有如下共同的結(jié)構(gòu)特征：分子的一端是芳環(huán)，另一端則是仲胺或叔胺，兩個(gè)結(jié)構(gòu)單元之間相隔1—4個(gè)原子連結(jié)的中間鏈。苯環(huán)部分通常為芳香酸酯，它與麻醉劑在人體內(nèi)的解毒有著密切關(guān)系；氨基還助于使此類化合物形成溶于水的鹽酸以制成注射液。