(s)-7-氨基-5-氮雜螺[24]庚烷的合成工藝研究.doc
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(s)-7-氨基-5-氮雜螺[24]庚烷的合成工藝研究,(s)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚烷的合成工藝研究1.34萬字 34頁 原創(chuàng)作品，已通過查重系統(tǒng)畢業(yè)設計說明書中文摘要西他沙星（sitafloxacin hydrate）是日本的第一制藥三共株式會社（daiichi sankyo）于1912年開發(fā)的廣譜喹諾酮類抗菌藥物。其抗菌活性較強，毒副作用也較小。藥物結(jié)構(gòu)的c...
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(S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚烷的合成工藝研究
1.34萬字 34頁 原創(chuàng)作品，已通過查重系統(tǒng)
畢業(yè)設計說明書中文摘要
西他沙星（sitafloxacin hydrate）是日本的第一制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）于1912年開發(fā)的廣譜喹諾酮類抗菌藥物。其抗菌活性較強，毒副作用也較小。藥物結(jié)構(gòu)的C7位上存在一氨基吡咯烷基，可提高藥物的抗菌活性。引入此基團需先合成(S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚烷，Youichi Kimura、Nakayama等學者曾報道此中間體的合成。本次設計在已有路線基礎上設計實驗，希望研究出一種既符合綠色化學原則，同時又適合工業(yè)化經(jīng)濟、安全生產(chǎn)的生產(chǎn)路線。
通過查閱文獻，了解已有的合成方法，總結(jié)各方法的優(yōu)缺點，我們研究并改進了一條合成路線：以乙酰乙酸乙酯為原料，經(jīng)縮酮、胺酯交換、環(huán)化等一系列反應得到所需產(chǎn)物。合成過程中盡量使用低毒試劑以及易回收催化劑，且采用IR、MS、1HNMR等方法對產(chǎn)物進行了表征。
關(guān)鍵詞 西他沙星中間體 氨基吡咯烷基 合成路線 工藝優(yōu)化
1.34萬字 34頁 原創(chuàng)作品，已通過查重系統(tǒng)
畢業(yè)設計說明書中文摘要
西他沙星（sitafloxacin hydrate）是日本的第一制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）于1912年開發(fā)的廣譜喹諾酮類抗菌藥物。其抗菌活性較強，毒副作用也較小。藥物結(jié)構(gòu)的C7位上存在一氨基吡咯烷基，可提高藥物的抗菌活性。引入此基團需先合成(S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚烷，Youichi Kimura、Nakayama等學者曾報道此中間體的合成。本次設計在已有路線基礎上設計實驗，希望研究出一種既符合綠色化學原則，同時又適合工業(yè)化經(jīng)濟、安全生產(chǎn)的生產(chǎn)路線。
通過查閱文獻，了解已有的合成方法，總結(jié)各方法的優(yōu)缺點，我們研究并改進了一條合成路線：以乙酰乙酸乙酯為原料，經(jīng)縮酮、胺酯交換、環(huán)化等一系列反應得到所需產(chǎn)物。合成過程中盡量使用低毒試劑以及易回收催化劑，且采用IR、MS、1HNMR等方法對產(chǎn)物進行了表征。
關(guān)鍵詞 西他沙星中間體 氨基吡咯烷基 合成路線 工藝優(yōu)化
